医生为什么不太愿意开舍曲林?这3个副作用了解下

医生之所以不太愿意开舍曲林,因为舍曲林与其他新型抗抑郁药的差别并不大,并且多只局限于副作用。与其他SSRI相比,舍曲林的耐受性与其他药物无明显差别,通常都会导致一些不良反应如腹泻、恶心、震颤、性功能障碍和体重增加。舍曲林导致腹泻的几率通常比其他SSRI要高。

舍曲林又叫盐酸舍曲,它的英文名字是Sertraline Hydrochloride,所以舍曲林是音译过来的名字。舍曲林是由辉瑞公司首发研制的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),于1990年首次在英国上市,当时被批准为预防忧郁症复发的wei 一药物,舍曲林1996年进入中国市场,从上市到今天,整整30年了,在中国的应用历史,也已经24年了。在这二十三年中,舍曲林治愈了无数的抑郁和焦虑症和强迫症患者。

抗抑郁药物对比:舍曲林对比其他抗抑郁药物—— 一般认为三环类抗抑郁药(TCA)在治疗忧郁型抑郁症和住院病人上效果比SSRI更好,但并不一定对更加严重的抑郁症也有更好的效果。舍曲林在治疗住院病人上并不优于安慰剂,在治疗重度抑郁症上与TCA类药物氯米帕明效果相当。 尚未有针对在治疗忧郁型抑郁症上舍曲林与TCA的效果对比的研究。有一种观点认为,由于舍曲林的药理特性,其在效果上会优于其他SSRI且在治疗忧郁型抑郁症上与TCA类药物效果相同。

药代动力学

舍曲林平均半衰期(药物在体内代谢完一半所需的时间)为22-36 小时,就是说,你一天不吃舍曲林,它在你体内的有效浓度就下降了一半,两天不吃,其药物浓度就降到了1/4,以此类推,所以如果停药3天以上,舍曲林的浓度就下降很多了,也基本上没有什么治疗效果了。故舍曲林治疗强调每天按时连续给药以保障有效的治疗浓度。一般在连续用药14 天,服药4.5-8.4 小时人体血药浓度就会达到最 大,这也是舍曲林起效缓慢的原因之一,观察舍曲林治疗抑郁症有没有起效,至少要观察2周以上。

舍曲林主要首先通过肝脏代谢,主要代谢产物是N-去甲基舍曲林。它的药理活性在体外明显低于舍曲林。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。一些肝功能和肾脏功能不好的人需要禁用或者慎用舍曲林,即使肝肾功能正常,在服用舍曲林一段时间以后,还要复查一下肝肾功能,以防止肝肾功能出现异常。

舍曲林的不良反应

1、容易反复

在停药后,症状容易反复,且有一定的耐药性。还常会出现一些不良反应,如头晕,头痛,嗜睡,精神萎靡,恶心,腹泻等不适。

2、自杀倾向

FDA要求包括舍曲林在内的所有抗抑郁药都要用黑框警告说明抗抑郁药会增加25岁以下服用者自杀的风险。此项警告的依据为两个独立的FDA专家组的统计分析,结果显示儿童和青少年产生自杀意向和行为的几率提高两倍,18-24岁的人群则提高1.5倍。

3、过量服用

急性过量服用舍曲林的症状通常为呕吐、嗜睡,运动失调,心动过速和癫痫发作。血浆、血清或血液中舍曲林和去甲基舍曲林(舍曲林的活性代谢产物)是诊断是否过量服用的标志,也可以帮助法医进行死因调查。与其他大部分SSRI一样,舍曲林服用过量的毒性是相对较小的。

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